Что такое S-4 (Андрарин)

S-4, продается какандарин, представляет собой перорально биодоступный нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM).Андарин является частичным агонистом андрогенных рецепторов.

S-4, как и другие SARMS, был разработан в начале 2000-х годов в попытке преодолеть фармакологические и фармакокинетические ограничения агонистов стероидных андрогенных рецепторов (т.е. тестостерона и ДГТ), которые, как известно, связаны с заболеваниями печени и сердца.

Соединение S-4 использовалось в исследованиях на животных, но от него отказались перед любыми клиническими испытаниями фазы I на людях из-за нарушений зрения.Эти эффекты возникают, когда молекула S-4 связывается с рецепторами глаза;чем агрессивнее связывание, тем больший дискомфорт ощущается.Из-за уникального механистического действия препарата нарушения зрения оказались настолько распространенными, что испытания были прекращены.

КакS4Андарин Работа

Один из предложенных механизмовS4, заключается в том, что он полностью блокирует связывание DHT.Дигидротестостерон (ДГТ, 5α-дигидротестостерон, 5α-ДГТ, андростанолон или станолон) — это эндогенный андрогенный половой гормон.По сравнению с тестостероном, ДГТ является значительно более мощным агонистом андрогенных рецепторов.

S-4 обладает высокой аффинностью связывания с андрогенными рецепторами (AR).Исследования показали, что S-4 менее силен и эффективен, чем пропионат тестостерона (TP) по андрогенной активности, но их анаболическая активность аналогична или выше, чем у TP.

S-4 является полным агонистом андрогенных рецепторов в мышечной ткани и частичным агонистом в предстательной железе.Таким образом, S-4 мощно стимулирует рост мышц, но не способен поддерживать размер простаты.Тестостерон в одинаковой степени стимулирует рост мышц и простаты.S-4 вызывает значительное подавление лютеинизирующего гормона (ЛГ) или фолликулостимулирующего гормона.

С-4 (андарин) Преимущества

Несмотря на то, что было проведено множество научных исследований, дополнительные исследования продолжаются и находятся на ранних стадиях разработки.Разработка SARMS для клинического и терапевтического использования в качестве альтернативы андрогенам является многообещающей на основе доклинических данных.

В отличие от анаболических стероидов, которые связываются с андрогенными рецепторами во многих тканях по всему телу, отдельные SARM избирательно связываются с андрогенными рецепторами в определенных тканях, но не в других.Тем не менее, они по-прежнему проявляют андрогенное и анаболическое действие.

SARMS не являются анаболическими стероидами;скорее, они представляют собой синтетические лиганды, которые связываются с рецепторами андрогенов.В зависимости от молекулярной структуры они действуют как агонисты, частичные агонисты и антагонисты.Таким образом, SARMS избирательно модулирует или опосредует корегуляторы и факторы транскрипции или белки сигнального каскада, способствуя анаболической активности.

Исследования показали, что S-4 является полным агонистом андрогенных рецепторов в мышечной ткани и частичным агонистом в простате, что делает его идеальной альтернативой стероидным агонистам андрогенных рецепторов (т.е. тестостерону и ДГТ) из-за связанных с ними побочных эффектов. на печень, сердце и фертильность.

Следует отметить, что хотя SARMS, подобные S4, повышают активность андрогенов, он не является жизнеспособным кандидатом для заместительной гормональной терапии, поскольку не ароматизируется в эстроген.